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药理学第一单位药物效应动力学教材

来源:转载 2018-02-01 过医考,上临医网! 医考过关题库收费下载
药理学第一单位药物效应动力学教材及测验重点!

药理学备考战略


一、药理学在执业医师/执业助理医师资格测验中的权重及备考战略。
  1.权重:4%阁下。(比较消化体系疾病将近14%!)
  2.应试战略——相对应试,考前突击!
  


  2、药理学的重要内容
  大年夜纲一共37章,包含泛论2章,各论35章。
  泛论:药效学和药动学。
  各论:请求控制的内容大年夜同而小异,重要3方面:药理感化、临床应用和不良反响。

  3、若何复习
  1.请求:熟悉药物的知识构造。重点控制药理感化、感化机制、临床应用及重要不良反响。
  

  2.复习办法
  (1)比较对比法:比较药物之间雷同和不合点——测验的热点!
  (2)相干链接法:复习有艰苦时,要弥补解剖、微生物、生物化学、心思、病理等学科的知识,来解释药物感化、感化机制,才能真实的弄懂弄通。
  (3)口诀记忆法(特别实用于药理)。
  (4)复习时间的安排(很重要!)
  放在最后阶段,即7、8月份,不要在技能测验前专门复习药理、生化、病理、微生物等基本学科!
  一是基本学科在实际技能测验时根本用不上,
  二是基本学科的记忆性最强,要放到测验前突击才能有高性价比!

  ●考甚么?

药物效应动力学

1.不良反响

(1)副反响
(2)毒性反响
(3)后遗效应
(4)停药反响
(5)掉常反响
(6)特异质反响

2.药物剂量与效应关系

(1)折半有效量
(2)治疗指数

3.药物与受体

(1)冲动药
(2)拮抗药

●最重点是甚么?
  不良反响——3个表格比较记忆。
  ●最难点是甚么?
  剂量与效应关系——图示法控制。

第一节 不良反响

凡与用药目标有关,并为病人带来不适或苦楚的反响统称为药物不良反响。(一共6个,分红三组)
  1.副反响(平日也称副感化)——
  由于选择性低,药理效应触及多个器官,当某一效应用做治疗目标时,其他效应就成为副反响。
  副反响是在治疗剂量下产生的。是药物本身固有的感化,多半较稍微并可以预感(弥补:没法防止)。
  例如:阿托品用于消除胃肠痉挛时,可惹起口干、心悸、便秘等副反响。
  2.毒性反响——(留意跟“副反响”比较控制)
  是指在剂量过大年夜或药物在体内蓄积过量时产生的伤害性反响,普通比较严重。毒性反响普通是可以预知的,应当防止产生。
  急性毒性反响多伤害轮回、呼吸及神经体系功能,
  慢性毒性反响多伤害肝、肾、骨髓、内渗出等功能。
  致癌、致畸胎和致突变反响也属于慢性毒性范畴。
  妄图经过过程增长剂量或延长疗程以达到治疗目标,其有效性是无限制的,同时应推敲到过量用药的风险性(是药三分毒,无毒不是药!)。
  原创表格:药理——副反响与毒性反响比较表


剂量

严重情况

可否防止

副反响

治疗量(正常)

较轻

弗成

毒性反响

过大年夜、蓄积过量(异常)

严重

可以

  3.后遗效应——
  是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残余的药理效应。
  例如:服用巴比妥类催眠药后,次晨出现乏力、困乏等景象。
  4.停药反响——又称回跃反响
  是指忽然停药后原有疾病加重。
  例如:经久服用可乐定降血压,停药第二天血压将明显上升。
  原创表格:药理——后遗效应与停药反响比较表


血药浓度

表示

举例

后遗效应

阈浓度以下

低剂量药物感化的表示,与原有疾病有关

巴比妥类催眠药后,次晨出现乏力、困乏等景象

停药反响

不明,能够还在阈浓度以上

原有疾病加重

经久服用可乐定降血压,停药第二天血压将明显上升

  5.掉常反响——也称过敏反响
  接触l0天阁下产生。罕见于过敏体质病人。反响性质与药物原有效应有关,用药理性拮抗药挽救有效。
  反响的严重程度差别很大年夜,与剂量有关,从稍微的皮疹、发热至造血体系克制、肝肾功能伤害、休克等。
  停药后反响逐步消掉,再用时能够再发。
  6.特异质反响——
  多数特异体质病人对某些药物反响特别敏感,反响性质也能够与常人不合,但与药物固有的药理感化根本分歧,反响严重程度与剂量成比例,药理性拮抗药救治能够有效。
  不是免疫反响。不需事后敏化过程。
  是一类后天遗传异常而至的反响,例如:对肌松药虎魄胆碱产生的特异质反响是由于先本性血浆胆碱酯酶缺乏而至。
  原创表格:药理——掉常反响与特异质反响比较表


产生人群

缘由

与剂量的关系

能否免疫反响

皮试可否预防

拮抗药

掉常反响

过敏体质病人

药物本身、代谢产品或杂质

有关

有效

特异质反响

多数特异体质病人

药物本身

有关

不克不及

能够有效

第二节 药物剂量与效应关系

难点,重在懂得而非记忆(图示法)!
  药理效应与剂量在必定范围内成比例,这就是剂量—效应关系(量—效关系)。用效应强度为纵坐标、药物剂量或药物浓度为横坐标作图则得量—效曲线。

  药理效应按性质可以分为量反响和质反响两种情况。

  一、量反响
  效应的强弱呈持续增减的变更,例如血压的起落、腻滑肌的舒缩等。以药物的剂量或浓度为横坐标,以效应强度为纵坐标作图,可取得直方双曲线;如将药物浓度改用对数值作图则呈典范的对称s形曲线,这就是平日所称量反响的量—效曲线(图3—1)。
  
  从量反响的量效曲线可以看出几个特定位点:

  1)最小有效量或最低有效浓度:即刚能惹起效应的最小药量或最小药物浓度,亦称阈剂量或阈浓度。
  2)最大年夜效应:也称效能。随着剂量或浓度的增长,效应也增长,当效应增长到必定程度后,若持续增长药物浓度或剂量而其效应不再持续加强,这一药理效应的极限称为最大年夜效应。
  3)半最大年夜效应浓度(EC50):是指能惹起50%最大年夜效应的浓度。
  4)效价强度:是指能惹起等效反响(普通采取50%效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大年夜。

  留意:药物的最大年夜效应与效价强度含义完全不合,二者其实不平行。例如,利尿药氢氯噻嗪的效价强度大年夜于呋塞米,而呋塞米的最大年夜效应大年夜于氢氯噻嗪(图3-2)。
  曲线中段斜率较陡的提示药效较激烈,较平坦的则提示药效较平和。

  


  2、质反响
  药理效应表示为反响性质的变更,则称为质反响。以阳性或阴性、全或无的方法表示,如逝世亡与生计、惊厥与不惊厥等,其研究对象为一个群体。在实际任务中,常将实验植物按用药剂量分组,以阳性反响百分率为纵坐标,以剂量或浓度为横坐标作图,也可取得与量反响类似的曲线。
  1.折半有效量(ED50):能惹起50%的实验植物出现阳性反响时的药物剂量;如效应为逝世亡,则称为折半致逝世量(LD50)。
  2.治疗指数(TI):LD50/ED50的比值称为治疗指数(TI),用以表示药物的安然性。
  ●治疗指数大年夜的药物相对较治疗指数小的药物安然。  
  ●留意:以治疗指数来评价药物的安然性,其实不完端赖得住。如某药的ED和LD两条曲线的首尾有堆叠(图3-4),即有效剂量与其致逝世剂量之间有堆叠。
  ●可以用l%致逝世量(LD1)与99%有效量(LD99)的比值或5%致逝世量(LD5)与95%有效量(ED95)之间的间隔来衡量药物的安然性。
  


第三节 药物与受体

【弥补知识:甚么是受体?】(只用于懂得,大年夜纲不请求)
  受体是一类介导细胞旌旗灯号转导的功能蛋白质,能辨认四周情况中某种微量化学物质,起首与之结合,并经过过程当中介的信息缩小年夜体系,触发后续的心思反响或药理效应。受体具有“五性“:
  ①灵敏性,受体只需与很低浓度的配体结合就可以产生明显的效应;
  ②特异性,惹起某一类型受体高兴反响的配体的化学构造异常类似。但不合光学异构体的反响可以完全不合。同一类型的冲动药与同一类型的受体结应时产生的效应类似:
  ③饱和性,受体数量是必定的,是以配体与受体结合的剂量反响曲线具有饱和性,感化于同一受体的配体之间存在竞争景象;
  ④可逆性,配体与受体的结合是可逆的,配体与受体复合物可以解离;
  ⑤多样性,同一受体可广泛分布到不合的细胞而产生不合效应。
  根据药物与受体结合后所产失效应的不合,分为:
  (一)冲动药
  为既有亲和力又有内涵活性的药物,它们能与受体结归并冲动受体而产失效应。依其内涵活性大年夜小又可分为完全冲动药和部分冲动药。
  1.完全冲动药:具有较强亲和力和较强内涵活性,如吗啡;
  2.部分冲动药:有较强亲和力,但内涵活性不强,与冲动药并用还可拮抗冲动药的部分效应,如喷他佐辛。
  (二)拮抗药——“占着茅坑不拉屎”
  能与受体结合,具有较强亲和力而无内涵活性的药物。它们本身不产生感化,但因占据受体而拮抗冲动药的效应,如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药。多数拮抗药以拮抗感化为主,同时另有较弱的内涵活性,故有较弱的冲动受体感化,如β受体拮抗药氧烯洛尔。


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    经过过程了临床执业医师测验,做三个感激:爱好的温师长教员,很爱好您的课,活泼、易懂、重点凹陷,祝您身材安康!

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